关于茶叶的抗癌作用问题，从70年代后期起，世界各国的科学家围绕着这个问题开展了大量的研究。尽管他们采用不同的茶叶和提取方法，如茶叶鲜叶提取液、绿茶提取液、几茶素一铝络合物、绿茶热水浸出液的乙醚萃取液、绿茶中的茶多酚类化合物、儿茶素类化合物（如EGCG）等，但都报道有抗癌活性，而且兼具抑制引发和促成两种作用。
癌症是当前世界上引起人类死亡率最高的疾病之一。所谓突变是指遗传物质发生改变，包括染色体的改变和遗传物质（基因）的改变。突变也可以发生在体细胞内。癌症也是遗传物质的改变，一般是正常基因被致癌因素变为致癌基因，再受到另一些物质的影响后，致癌基因表达，引起产生不正常蛋白质及细胞分裂，并分化为癌细胞。通常认为突变和癌有密切关系。癌症的起因多年来有两种学说，即病毒致癌学说和化学物质致癌学说。尽管存在上述两种学说，但对基本致癌过程的见解是一致的。大量研究工作已经肯定癌症是由致癌基因引起的，它在正常细胞中都存在，但是没有表达，不形成转化蛋白，这种在正常细胞中的致癌基因是不活化的，因此又称为原癌基因（protoncogene），它必须经活化后才能产生转化基因。这种蛋白实际上是一种蛋白激酶，能使磷酸根离子附着在酪氨酸上。在质膜上蛋白质的磷酸化对细胞的生长有促进作用，因此通常认为癌症是由原癌基因活化后造成的。在癌症的致病过程中，需要一些化学物质来完成这种活化过程。它可以分为两个阶段，凡引起的致癌基因形成的物质称引发物质（initiator），而使致癌基因表达出来的物质称促成物质（promotor），也有一些物质兼具两种作用。因此，凡对上述阶段中的一个产生抑制作用的，就具抗癌效应。
根据国内外用小白鼠、大白鼠、家兔等实验动物活体内和在活体外进行的大量研究，都表明茶叶提取物对N—甲基—N′—硝基—N—亚硝基胍（MNNG）、紫外线、12—O—十四烷酰咐醇—B—醋酸酯（TPA）、苯并吡、7、12—二甲基苯并蒽、3—甲基胆蒽和N—甲基—N—亚硝基脲等致癌物引起的皮肤癌、肺癌等癌症具有很明显的抑制效应。我国预防医学科学院最近报道了对140余种茶叶进行活体外和活体内的实验。大量的实验结果肯定了茶叶的抗癌抗突变作用，表现对人体致癌性亚硝基化合物的形成具有阻断作用。在不同茶类中，绿茶的活性最高，其次为紧压茶、花茶。乌龙茶和红茶。日本在1969～1982年进行的人口统计学资料表明，在静冈县中西部主产绿茶的地区，女性和男性的胃癌和其他的标准化死亡率比率（SMR）显著较全国平均值低。胃癌SMR值低的城市居民有较强的饮茶习惯。这个流行病学调查结果，从另一个侧面证明了饮茶与低癌症发病率间的联系。总结80年代来国内外在茶叶医学方面的研究，在抗癌、抗突变的机理上大致可以归纳为如下几个方面：
①抑制最终致癌物的形成
从化学物质致癌学说观点来看，癌症的发生必须有一些物质来引发致癌基因的形成或促使其表达，这些物质常称为致癌物质。但这些致癌物质，并不一定一开始就以最终致癌物状态出现，有时它们的先成物在人体内出现，然后变成致癌物质。例如众所周知的亚硝胺，是一种强致癌物，但它并不是以亚硝胺状态进入人体的。它是由亚硝酸盐和二级胺在酸性介质条件下形成的。亚硝酸盐来自蔬菜或其他食品，二级胺则来自各种水产品或其他食品，它们各自通过食物进入人体，在人胃中酸性的条件下化合成亚硝胺。研究证明，单是亚硝酸盐或二级胺均不能致癌，而只有合成为亚硝胺后才具有强致癌性。因此抑制最终致癌物的形成无疑具有抗癌作用。中国预防医学科学院用茶叶进行的实验表明，多种茶叶均有不同程度抑制和阻断亚硝胺形成的效果，其中尤以绿茶和乌龙茶的效果最为明显，而龙井茶的抑制和阻断效应届各种茶叶之首。
②调整原致癌物质的代谢过程
人们在日常生活中，不可避免地会有多种外来物质随着食物、饮水而进入人体。人体内具有完善的酶体系将这些外来有害物进行代谢，将它变为极性的无毒化合物，排出体外。人体肝脏微粒体中的多功能氧化酶就具有执行对各种外来物进行氧化代谢的功能。这种多功能氧化酶是一个酶复合体，其中细胞色素P—450起着主要的作用，它具有双重性作用，一方面对亲脂性外来物质，特别是有毒物质进行氧化代谢，起着解毒的功效，但另一方面许多原致癌物或原致突变物，也必需通过微粒体酶系的代谢活化，形成致癌物或致突变物。研究表明，茶叶中的多酚类化合物和儿茶素物质，具有抑制某些能活化原致癌物的酶系的作用，对其代谢过程起着调节和控制的功效。
③直接和亲电子的最终致癌代谢物起作用
除了上述抑制最终致癌物形成的机理外，已形成的最终致癌物就可能对原致癌基因进行引发或促成，因此直接和亲电子的最终致癌代谢物起作用，改变其活性，而减少对原致癌基因的引发和促成，这在某种程度上意味着癌症诱发可能性的降低。研究表明，茶叶中的茶多酚和儿茶素类化合物，可使最终致癌物的数量减少。根据用不同活性组份的研究表明，其直接和最终致癌物起作用的活性次序依次为；EGCG＞ECG＞EGC＞EC。
④抑制致癌基因与DNA共价结合
现代医学研究认为，只有少数化学致癌物无需生物体内代谢活化而可直接和细胞大分子发生亲电子反应，大部分的化学致癌物必须通过生物体内酶体系的作用，使其变为具有亲电子性的代谢物，这时它们才有可能和富含电子基因的大分子化合物相结合。生物体细胞中的DNA、蛋白质等大分子存在大量富含电子的基因，因此化学致癌物极易和细胞内的上述大分子进行共价结合，形成加成物。由于致癌物插入到DNA分子中，使得这些分子的结构发生歪曲和畸变，造成遗传信息传递错误，进而影响DNA的复制和转录，结果细胞发生突变和引发致癌。研究表明，茶多酚和儿茶素类化合物可使共价结合的DNA数量减少34～65％，其中尤以EGCG、ECG和EGC的效果最为明显。绿茶茶多酚的效果与EGCG效果相仿。
⑤清除自由基
自由基或称游离基，它是指一些寿命很短，但性质非常活跃，且具有单个不成对电子的化学基团。自由基的大量出现是致癌机制之一，因为它可以凭藉其亲电子本性而与一些大分子化合物相结合，成为潜在的致癌因素。因此对自由基的清除效应也是抗癌、抗突变的一个重要机制。在正常生理条件下，生物体内自由基不断产生，也不断被清除。处于平衡状态的自由基浓度是很低的，但在某些情况下，自由基的产生和清除失去平衡，往往是自由基的浓度增高到损伤机体的程度，自由基的清除可通过酶（如超氧化物歧化酶、过氧化氨酶等）和抗氧化剂（黄酶类化合物、维生素C、维生素E等）的作用来完成。茶叶中富含多酚类化合物和多种维生素，特别是多酚类化合物具有很活泼的羟基氢，能提供活泼的氢与自由基反应，生成情性产物或较稳定的自由基，因而中断或减慢自由基参与的反应。已有研究证明，茶叶中的儿茶素类化合物，特别是酯型儿茶素具有很强的清除自由基功能，其清除效率可达60％以上。
